La Epoc y el asma podrían ser tratados activando el sabor amargo, revela estudio

La enfermedad pulmonar obstructiva crónica causa generalmente dificultad para respirar y puede ser provocada por el “humo del tabaco, un factor principal en el desarrollo y progresión de la Epoc”, de acuerdo con los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades.

Asimismo, la Epoc es una condición que representa la tercera causa de muerte en todo el mundo y también en Colombia, en donde deja un saldo de más de 6.000 decesos año tras año. En la actualidad, alrededor del 9 % de la población mayor de 40 años sufre de esta condición; es decir, cerca de 1′680.000 colombianos podría vivir con esta afección, según MinSalud.

Según la Organización Mundial de la Salud, en la Epoc, “los bronquiolos sufren daños y se restringe el intercambio de gases. Varios procesos provocan el estrechamiento de las vías respiratorias, y pueden producirse destrucción de partes de los pulmones, obstrucción de las vías respiratorias a causa de las secreciones e inflamación del epitelio de las vías respiratorias”.

Conforme registra Medline Plus, algunos de los síntomas de la Epoc, son:

• Tos con o sin flema
• Fatiga
• Infecciones respiratorias frecuentes
• Dificultad respiratoria (disnea) que empeora con actividad leve
• Dificultad para tomar aire
• Sibilancias (silbido al respirar)

Entre tanto, recientemente investigadores de la Sociedad Estadounidense de Química (ACS, por sus siglas en inglés) informaron en el Journal of Medicinal Chemistry que diseñaron un compuesto potente y selectivo que podría abrir el camino a las terapias de activación de los receptores del sabor amargo.

Al respecto, explican que dicha activación de los receptores del sabor amargo, se encuentran en las vías respiratorias y abrirían las vías pulmonares, por lo que son un objetivo potencial para tratar el asma o Epoc.

Entre los 25 tipos diferentes de receptores del sabor amargo (en la lengua), el subtipo Tas2R14 es uno de los más ampliamente distribuidos en los tejidos fuera de la boca. Los científicos aún desconocen la estructura del receptor y no han identificado el compuesto concreto del organismo que lo activa.

Sin embargo, hasta el momento solo se sabe que algunos compuestos sintéticos, como el ácido flufenámico, un antiinflamatorio no esteroideo (Aine), se unen a los Tas2R14 y los activan. Pero estos compuestos no son muy potentes y no tienen características estructurales similares.

No obstante, los realizadores del estudio utilizaron el ácido flufenámico como punto de partida para diseñar y sintetizar análogos con propiedades mejoradas. Posterior a ello, el equipo tomó la decisión de ampliar ese trabajo para desarrollar un conjunto de compuestos de Tas2R14 aún mejores.

Así las cosas, los investigadores hicieron varias variaciones nuevas y probaron estos compuestos en un ensayo celular que mide la activación del receptor, basándose en sus hallazgos anteriores de que ciertos tipos de estructuras mejoraban la potencia.

Este enfoque reveló que la sustitución de un anillo de fenilo por una 2-aminopirimidina y de un grupo de ácido carboxílico por un tetrazol era una estrategia prometedora. Uno de los nuevos compuestos era seis veces más potente que el ácido flufenámico, lo que significa que se necesitaba menos cantidad del compuesto para producir una respuesta similar a la del Aine.

Este compuesto también era muy selectivo para el Tas2R14 en comparación con los receptores gustativos no amargos, lo que podría minimizar los efectos secundarios. De acuerdo con los investigadores, los nuevos compuestos ayudarán a esclarecer la estructura, el mecanismo y la función fisiológica de los receptores del sabor amargo y guiarán el desarrollo de fármacos dirigidos a ellos.

*Con información de Europa Press.